Парацетамол (Paracetamol) — инструкция по применению, побочные эффекты, форма выпуска и цена препарата

Инструкция по применению препарата Парацетамол (Paracetamol)

Фото препарата Парацетамол

• Действующее вещество: Парацетамол (Paracetamol).
• Вспомогательные вещества: Желатин, крахмал картофельный, кислота стеариновая, сахар молочный (лактоза).
• Фармакотерапевтическая группа: Анальгетическое ненаркотическое средство.
• Код АТХ: N02BE01.
• Форма выпуска: Таблетки (200 мг либо 500 мг), порошок шипучий для приготовления раствора для приема внутрь [для детей], раствор для инфузий, раствор для приема внутрь [для детей], сироп, суппозитории ректальные, суппозитории ректальные [для детей], суспензия для приема внутрь, суспензия.
• Условия хранения: хранить в сухом, защищенном от света и в недоступном для детей месте, при температуре не выше + 25 ° С. Срок годности: 3 года.
• Условия продажи: препарат отпускается без рецепта.
• Производитель: Биохимик ОАО (Россия), Фармстандарт-Лексредства (Россия), Ирбитский химфармзавод ОАО (Россия), Татхимфармпрепараты ОАО (Россия).

Показания к применению

Средняя и умеренная по силе боль невыясненного происхождения, в том числе в эту группу относят зубную и головную боли, неприятные ощущения вследствие усиления мозгового кровообращения (мигрень), невралгии (болезненные ощущения вследствие патологического процесса в спинномозговых нервах), боль в горле при воспалении его слизистой оболочки на фоне манифестации острого инфекционного заболевания ЛОР-органов, суставные боли при травмах и патологических процессах соединений костей.

Также парацетамол успешно справляется с фебрильной температурой, возникающей при лихорадочных состояниях на фоне инфекций.

Противопоказания

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• дефицит функции печени и почек;
• некоторые формы ферментопатий;
• анемия;
• хронический алкоголизм.

Фармакологическое действие

Парацетамол – это ненаркотическое обезболивающее средство, также обладающее эффективностью против лихорадки. Препарат блокирует ферменты циклооксигеназу I и II типов. Парацетамол не борется с воспалительным процессом, так как не препятствует метаболизму веществ, являющихся в организме медиаторами воспалительного процесса. Это происходит вследствие нейтрализации активного вещества препарата в очаге воспаления многочисленными пероксидазами. Однако по этой же причине парацетамол не оказывает пагубного влияние на обмен электролитов, в частности ионов натрия и воды, в организме. Отсутствует негативное действие на слизистую оболочку тонкого кишечника.

Препарат стремительно абсорбируется ворсинками кишечника. Так, после единовременного приёма парацетамола в размере 0,5 г концентрация лекарственного средства в крови достигает своего максимума через 0,25-1 ч. Максимальная концентрация – 5-20 мкг/мл. Эта концентрация поддерживается в течение 6 часов.

Связь препарата с альбуминами – 10-15%. Этот показатель устойчив и незначительно повышается даже при многократном превышении дозы употребляемого парацетамола. Характеризуется некрепкой связью с метаболитами на сульфатной и глюкуронидной основе.

Активные компоненты лекарства способны проходить через гематоэнцефалический барьер. Почти 1% дозы препарата, которым лечится мать, обнаружится в её молоке.

Парацетамол выводится, в первую очередь, за счёт связывания глюкуронидами и сульфатами в клетки печени. Этот процесс опосредован воздействием печёночных оксидаз и окислительных цитохромов.

Малая часть препарата выводится почками. Процесс его метаболизации в указанном органе опосредован влиянием оксидаз смешанного типа. Обеззвреживание происходит при прямом участие активного вещества – глютатиона. Эта часть препарата при отсутствии окислительных ферментов может накапливаться. При многократном превышении дозы препарата нефроны, структурно-функциональные единицы почки, повреждаются.

Выведение препарата у зрелого организма связано с метаболизмом глюкуроновой кислоты, малая часть избирает биохимический путь превращений, опосредованный серной кислотой. Метаболиты, которые получается вследствие цепочки биохимических реакций с этими веществами, имеют малую реакционную способность. У детей (до 1 года) подавляющую часть реакции детоксикации препарата занимает сульфатный путь.

Время полувыведения зависит от индивидуальных особенностей ферментной системы печени и составляет от 2 до 3 часов. У людей, страдающих от заболеваний печени, данный показатель незначительно возрастает. Тот же процесс наблюдается у людей пожилого возраста.

Инструкция по применению

Парацетамол принимают внутрь в виде таблеток, раствора для приёма внутрь, сиропа, внутривенно – раствор для инфузий, ректально – свечи.

Взрослые

Для детей старше 12 лет и имеющих массу тела более 60 кг, а также для взрослого населения рекомендуемая единовременная доза – 0,5 г. Препарат не следует пить чаще четырёх раз в день. Лечение препаратом целесообразно, если его длительность не превышает 7 суток. При превышении этого временного промежутка необходима консультация лечащего врача.

Максимальная доза при единовременном применении – 1000 мг. За 24 часа нельзя принимать более 4000 мг вещества.

Дети

Для детей разных возрастов дозы вещества отличаются. Она не должна превышать величину 10 мг/кг. Периодичность приёма лекарства – не менее 4 часов. Разрешённая частность приёма – 4 раза в день. Терапевтическая доза для детского организма рассчитывается по формуле: разовая доза * 4.

Приём во время беременности и кормления грудью

Парацетамол способен проникать через гематоплацентарный барьер. К 2018 году пагубного влияния на плод лабораторные исследования не обнаружили.

Препарат проникает в материнское молоко. Количество препарата в нём может достигать 1% от дозы, которая употребила кормящая мать. Так, грудное вскармливание на период терапии парацетамолом рекомендуется прекратить.

В случае необходимости терапии с использованием парацетамола в период беременности следует взвесить лечебный эффект препарата и возможный риск для плода. В первых двух триместрах применение парацетамола крайне не рекомендуется.

Побочные эффекты

• расстройства пищеварения;
• тромбоцитопения;
• дефицит белых кровяных телец, изменения соотношения в лейкоцитарной формуле;
• многократное увеличение числа агранулоцитов.

Также возможно аномальная реакция гистаминовых рецепторов, вследствие чего развиваются реакции аллергического типа: покраснение кожи, зуд и воспаление слизистых оболочек органов зрения.

Передозировка

Передозировка фармакологическим средством наступает, если единовременно принимать дозу 10-14 г. У детей количество препарата, необходимое для наступления передозировки рассчитывается индивидуально – свыше 140 мг на кг в сутки. У людей, страдающих алкоголизмом III стадии и выше, а также пациентов с печёночной недостаточностью токсическое действие препарата может наступить уже при дозировке 2,5-5 г в сутки.

Отравление имеет несколько стадий. Первая стадия продолжается 0,5-1 сутки. Для неё характерны явления расстройства пищеварения, раздражение органов ЖКТ. Конкретные проявления: тошнота, рвота, диарея, потливость.

II стадия продолжается 48-72 часа. Для неё характерно усиление кишечных симптомов (обильная рвота) и начало токсического поражение печени, в частности, рост её ферментов: увеличение количества трансаминаз, билирубина и протромбинового индекса. У 80% людей интоксикация ограничивается этой стадией и продолжается до выведения токсинов из организма либо наступления некротического поражения печени и дальнейшего летального исхода на фоне острой недостаточности органа.

III стадия наступает у 20% людей. Её продолжительность – 3-5 дней. Для неё характерны следующие проявления:

• прогрессирующее повреждающее воздействие на клетки печени с дальнейшей некротизацией их;
• тошнота, безостановочная рвота;
• желтуха;
• резкое повышение печёночных ферментов.

На третьей стадии начинают проявляться первые признаки дефицита функции печени, гипогликемия, энцефалопатия, ступор. В дальнейшем дефицит функции почек, нарушается трофика мышечных клеток сердца. Третья стадия интоксикации характеризуется большим риском наступления летального исхода.

Лечение отравление исследуемым фармакологическим веществом включает в себя:

• отмена лекарства;
• промывание желудка с использованием адсорбентов (активированный уголь, энтеросгель);
• назначение слабительных средств на электролитной основе (препятствует дальнейшему всасыванию токсиканта ворсинками тонкого кишечника);
• поддерживающая и симптоматическая терапия (внутривенные вливания растворов глюкозы);
• введение специфического противоядия;
• вливание плазмы;
• введение витамина K и концентрата факторов свёртывания.

Если начать дезинтоксикационную терапию в первые десять часов, то вероятность наступления необратимых эффектов минимальна. Лечение, начинаемое спустя 48 часов после первых симптомов, обладает низкой эффектвиностью.

При лечении интоксикации недопустимо проведение форсированного диуреза, гемодиализа. Нельзя использовать глюкокортикостероиды и антигистаминные средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При комплексном лечении необходимо проконсультироваться с терапевтом о начале приёме парацетамола. Данный препарат активно взаимодействует с множеством веществ и фармакологических средств.

При взаимодействии парацетамола с веществами, ускоряющими метаболизм цитохромов – алкоголь, антидепрессанты, барбитураты, оральные противозачаточные средства, рифампицин, фенитоин – усиливается токсическое влияние на печень. Алкоголь также увеличивает пагубное влияние препарата на панкреатическую железу.

При взаимодействии с веществами, замедляющими метаболизм цитохромов – омепразол, антибиотики группы макролидов – токсическое влияние на печень снижается. Парацетамол увеличивает угнетающее влияние на центральную нервную систему, в частности, алкоголя.

При длительной терапии исследуемым препаратом увеличивается риск кровотечений. Данную ситуацию усугубляют средства, обладающие антикоагуляционными свойствами.

Форма выпуска

Таблетки (200 мг либо 500 мг), порошок для приготовления раствора (принимать внутрь), раствор для внутривенных вливаний, готовый раствор для приёма внутрь, сладкий сироп, ректальные свечи.

Особые указания

Препарат необходимо применять с осторожностью у людей, страдающих умеренными формами дефицита функции печени и почек, у пациентов, страдающих доброкачественными увеличением концентрации билирубина в плазме крови, у пожилых людей и детей.

При долговременной терапии данным лекарством необходим мониторинг показателей плазмы крови с целью раннего выявления изменения соотношения форменных элементов и лейкоцитарной формулы. Необходим контроль функционального состояния печени. При использовании парацетамола в форме сиропа противопоказанием может являться сахарный диабет по второму типу.

Парацетамол может использоваться для облегчения ПМС в комбинации с диуретиками и блокаторами холиновых рецепторов.

Аналоги

Аналогами – препараты из группы нестероидных противовоспалительных препаратов: Аспирин, Диклофенак, Ибупрофен.

Цена, где можно купить?

Парацетамол отпускается без рецепта, его свободно можно купить в любой аптеке города. Стоимость препарата зависит от конкретного производителя и лекарственной формы. Она варьируется от 2,8 рублей (таблетки 200 мг, 10 шт.) до 57,5 рублей (свечи ректальные 500 мг, 10 шт.).

Информативное видео